Naloxon antagonista opioidu

Naloxon je lék, který v posledních letech získal notoriku kvůli jeho účinnosti v působí proti účinkům předávkování opioidy. Krize opioidů zanechala ve společnosti hlubokou známku s rostoucím počtem úmrtí souvisejících s předávkováním po celém světě.

V tomto článku prozkoumáme naloxon, jeho mechanismus účinku, jak se podává a důsledky pro veřejné zdraví v boji proti opioidní krizi.

Obsah

• Co je naloxon?
• Hlavní účinky naloxonu
• Mechanismus působení
• Formy správy
• Nepříznivé účinky naloxonu
  • Bibliografické odkazy

Co je naloxon?

Naloxon je a Antagonista opioidů který se používá v lékařské praxi od 70. let. Jeho hlavní funkcí je zvrátit účinky opioidů na centrální nervový systém. Opioidy, jako je heroin, morfin a fentanyl, působí na opioidní receptory v mozku a nervovém systému, vytvářejí analgetické účinky, ale také potenciálně fatální vedlejší účinky, jako je respirační deprese.

Hlavní účinky naloxonu

Jak jsme řekli, naloxon je opioidní antagonista používaný k zvrácení účinků předávkování opioidy. Jeho mechanismus účinku znamená konkurenci s opioidy na odborových lokalitách v opioidních receptorech, což umožňuje blokovat a zvrátit jeho účinky.

Jeho hlavní terapeutické účinky:

1. Reverze respirační deprese: Despirační deprese je jedním z hlavních účinků předávkování opioidy a může být potenciálně smrtící. Naloxon rychle zvrátí respirační depresi, což umožňuje postižené osobě normálně dýchat.
2. Zotavení vědomí: Předávkování opioidy může způsobit extrémní ospalost, hloupost nebo ztrátu vědomí. Naloxon pomáhá obnovit úroveň vědomí jednotlivce a umožňuje mu reagovat na externí podněty a komunikovat s ostatními.
3. Standardizace srdeční frekvence: Předávkování opioidy může způsobit bradykardii (snížení srdeční frekvence). Podávání naloxonu pomáhá normalizovat srdeční frekvenci a minimalizuje riziko kardiovaskulárních komplikací.
4. Obrácení myiózy: Opioidy mohou způsobit pupilární zúžení (myóza). Naloxon může zvrátit důl a obnovit normální velikost žáka.

Mechanismus působení

Abychom pochopili mechanismus působení naloxonu, je nejprve nutné vědět, jak opioidy v těle fungují. Opioidy jsou látky, které působí na opioidní receptory přítomné v mozku a centrálním nervovém systému. Tyto receptory jsou zapojeny do modulace bolesti, nálady a odměňování, mimo jiné.

Když se opioidy vážou na tyto receptory, dochází k poklesu bolesti, pocit studny a v některých případech euforie.

Nepříznivé účinky opioidů, jako je respirační deprese, ospalost a snížená srdeční frekvence, jsou také způsobeny jejich působením na opioidní receptory. Tyto účinky mohou být zvláště nebezpečné v případě předávkování, protože respirační deprese může být smrtelná.

Naloxon, jako opioidní antagonista, má vysokou afinitu k opioidním receptorům v mozku, zejména mu -opioidní receptory. Při podání v přítomnosti opioidů, Naloxone s nimi konkuruje stejných odborových míst v přijímačích, přesunul je a blokoval jejich akci. Naloxon má větší afinitu k receptorům než většina opioidů, což jim umožňuje přesunout je a efektivně zvrátit jejich účinky.

Blokováním účinků opioidů, naloxonu rychle otočí příznaky předávkování opioidy. To zahrnuje obnovení normálního dýchání, obrácení ospalosti a normalizaci srdeční frekvence. K tomuto procesu dochází během několika minut a může zachránit život postižené osoby.

Za to však stojí za zmínku Doba působení naloxonu je kratší než u některých opioidů, Zejména ty prodloužené akce. To znamená, že ačkoli naloxon může dočasně zvrátit účinky předávkování opioidem, může osoba stále vyžadovat pohotovostní lékařskou péči a nepřetržité monitorování, protože účinky opioidů mohou znovu nastat, že naloxon byl z organismu vyloučen z organismu.

Opium a opiáty, typy a efekty

Formy správy

Naloxon je životně důležitá lék v boji proti opioidní krizi a jeho správná správa je zásadní pro účinné zvrácení předávkování opioidy. Existuje několik způsobů, jak spravovat naloxon, a jsou to následující:

• Intravenózní injekce (IV) Intravenózní podávání naloxonu umožňuje rychlou a efektivní absorpci v krevním řečišti, s téměř okamžitým začátkem akce. Tato cesta správy však vyžaduje technickou schopnost získat přístup k žíle a obvykle je prováděna vyškoleným zdravotnickým personálem. Kromě toho může být použití jehel v nouzových situacích riskantní, zejména pokud nejsou dodržena vhodná opatření.
• Intramuskulární injekce (IM) Intramuskulární podávání je jedním z nejčastějších způsobů, jak podávat naloxon. Injekce se aplikuje na svaly, obvykle v deltoidu, čtyřhlavém svahu nebo hýždě. Tato cesta je snazší než intravenózní a má rychlou absorpci v těle. Intramuskulární injekci může být prováděn lékařským personálem nebo v některých případech lidmi bez lékařského tréninku, ale vyškoleni v používání léků.
• Subkutánní injekce (SC) Subkutánní podávání naloxonu zahrnuje injekci léků do mastné tkáně těsně pod kůží. Ačkoli je to podobné intramuskulární injekci, absorpce naloxonu může být ve srovnání s intramuskulární dráhou pomalejší. Je to však stále životaschopná možnost, pokud ostatní formy správy nejsou k dispozici nebo nejsou proveditelné.
• Nozní atomizace Nozní atomizace je neinvazivní způsob, jak podávat naloxon a v posledních letech si získal popularitu kvůli snadnému použití a absenci jehel. Naloxon je podáván atomizačním zařízením, které je vloženo do nosní jámy pacienta, a lék se postříká do nosní sliznice, kde je rychle absorbován. Dvosní správa je zvláště užitečná v nouzových situacích mimo lékařské prostředí, protože ji mohou provádět lidé bez lékařské zkušenosti, jako jsou přátelé, rodina nebo plavčíci.

Každá forma naloxonového podávání má své vlastní výhody a nevýhody, ale všechny jsou účinné pro zvrácení účinků předávkování opioidy. Výběr trasy podávání může záviset na faktorech, jako je dostupnost léku, technická schopnost správce, prostředí, ve kterém je pacient, a rychlost, s jakou je vyžadován zásah.

Nepříznivé účinky naloxonu

Ačkoli naloxon je lék, který zachrání životy a jeho použití je nezbytné v boji proti opioidní krizi, může mít také některé vedlejší účinky. Obecně jsou tyto vedlejší účinky mírné a dočasné, ale je důležité je znát a být připraven je zvládnout.

1. Syndrom akutní abstinence: Jedním z nejčastějších vedlejších účinků naloxonu je to, že může spustit syndrom akutní abstinence u lidí, kteří mají fyzickou závislost na opioidech. Příznaky syndromu stažení mohou zahrnovat nevolnost, zvracení, průjem, zimnici, pocení, úzkost, podrážděnost, bolest svalů a kloubů a tachykardie. Ačkoli tyto příznaky mohou být nepříjemné, obecně nejsou potenciálně smrtelné a v průběhu času mizí.
2. Bolest hlavy: Někteří lidé mohou mít bolesti hlavy po přijetí naloxonu. Tento vedlejší účinek je obvykle mírný a je vyřešen samostatně bez další léčby.
3. Závratě a závratě: Naloxon může také způsobit závratě a závratě u některých jedinců, což by mohlo ztěžovat provádění činností, které vyžadují rovnováhu a koordinaci. Obecně jsou tyto účinky dočasné a zmizí, jakmile je lék z organismu odstraněn.
4. Arteriální hypertenze a tachykardie: Podávání naloxonu může u některých lidí způsobit dočasné zvýšení krevního tlaku a srdeční frekvence. Tyto hemodynamické změny jsou obvykle přechodné a nevyžadují další léčbu, ale je důležité sledovat pacienty po podání naloxonu.
5. Alergické reakce: Ačkoli jsou vzácní, někteří lidé mohou zažít alergické reakce na naloxon, které se mohou lišit od mírného po vážné. Příznaky alergické reakce mohou zahrnovat kožní erupci, svědění, otoky, potíže s dýcháním a v závažných případech anafylaktický šok. Pokud je podezření na alergickou reakci, je nezbytné okamžitě hledat lékařskou pomoc.

Navzdory těmto vedlejším účinkům zůstává naloxon nezbytným lékem na zvrácení předávkování opioidy a zachránění životů. Vedlejší účinky jsou z velké části mírné a dočasné a neměly by odradit správné použití naloxonu v nouzových situacích.

Narkotika, jaká je vaše funkce a klasifikace

Bibliografické odkazy

• Brunton, l. L., Hilal-Dandan, r., & Knollmann, b. C. (2018). Goodman a Gilman: Farmakologické základny terapie (13. ed.). Mexiko: McGraw-Hill Inter-American.
• Katzung, b. G., Trevor, a. J., & Masters, S. B. (2017). Základní a klinická farmakologie (13. ed.). Mexiko: McGraw-Hill Inter-American.
• Velázquez, str., Hidalgo, a., & Cabiedes, J. (2013). Základní a klinická farmakologická smlouva. Madrid: Panamerican Medical.
• Rang, h. Str., Dale, m. M., Ritter, J. M., & Flower, r. J. (2019). Rang a Dale Pharmacology (9. vydání.). Barcelona: Elsevier.
• Golan, d. A., Tashjian, a. H., Armstrong, e. J., & Armstrong, a. W. (2014). Principy farmakologie: Patofyziologické základny farmakologického ošetření (3. ed.). Barcelona: Wolters Kluwer.